Tolcaponum

Apibūdinimas
Antiparkinsoninis dopaminerginis vaistas – selektyvaus
laikino poveikio katechol-o-metiltransferazės
inhibitorius.
Indikacijos
Gydymui levodopa pasiduodanti idiopatinė Parkinsono
liga su motorikos svyravimais, kai kiti
katechol-O-metiltransferazės inhibitoriai neveiksmingi
arba netoleruojami (kartu su levodopa ir
benserazidu arba karbidopa).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei
medžiagai; kepenų liga arba padidėjusi
kepenų fermentų koncentracija; sunki diskinezija;
esamas ar buvęs piktybinis neurolepsinis sindromas
ir (arba) netrauminė rabdomiolizė ar hipertermija;
feochromocitoma; kartus su neselektyviais
monoaminooksidazės inhibitoriais.
Dozavimas
Suaugusiems. Per burną. Po 100 mg 3 kartus per
parą, išimtiniais atvejais – po 200 mg 3 kartus per
parą (pirmą dozę vartoti kartu su levodopa, antrą –
po 6 val. trečią – po 12 val.). Ilgiau kaip 3 sav. galima
vartoti tik jei būklė akivaizdžiai pagerėja.
Senyviems. Dozės koreguoti nereikia.
Lengvas arba vidutinis INF (KK > 30 ml/min.). Dozės
koreguoti nereikia.
Nepageidaujamos reakcijos
Labai dažnos: sutrikęs miegas, besaikiai sapnai,
somnolencija, sumišimas, haliucinacijos; diskinezija,
distonija, galvos skausmas, galvos svaigimas;
ortostatiniai sutrikimai; pykinimas, anoreksija, viduriavimas.
Dažnos: viršutinių kvėpavimo takų infekcija; hipokinezija;
sinkopė; gripas; vėmimas; vidurių užkietėjimas;
kserostomija; pilvo skausmas; dispepsija;
padidėjęs prakaitavimas; pakitusi šlapimo spalva;
krūtinės skausmas; padidėjusi (> 3 × VNR) ALT
koncentracija.
Nežinomo dažnio: piktybinis neurolepsinis sindromas,
rabdomiolizė.
Nėštumas
Vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.
Žindymas
Nežindyti.
Įspėjimai
Atsargiai vartoti, kai yra sunkus IFN, taip pat kartu
su impulsų sklidimą CNS veikiančiais ar dopaminerginius
mechanizmus CNS stimuliuojančiais
vaistais bei varfarinu. Kartu pradėjus vartoti tolkaponą,
didesnę už 600 mg levodopos dozę paprastai
tenka sumažinti apie 30 %. Dėl galimo mirtino
kepenų pažeidimo tirti kepenų funkciją: pirmus
12 mėn. kas 2 sav., paskui 6 mėn. kas 4 sav. ir vėliau kas 8 sav.; ją taip pat reikia ištirti prieš didinant
dozę iki 200 mg 3 kartus per parą, o padidinus tirti
kaip pradėjus vartojimą. Nustačius VNR viršijančią
ALT ar AST koncentraciją arba įtarus KFN, vartojimą
nutraukti. Jei sumažinus tolkapono dozę arba
nutraukus jo vartojimą atsiranda piktybinio neurolepsinio
sindromo simptomų, svarstyti dėl levodopos
dozės didinimo (šį sindromą nustačius vartojimą
nutraukti). Vartojimo nerekomenduojama
nutraukti staiga.

Šaltinis | Vaistų žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Fiziologijos ir farmakologijos institutas | Medicinos mokslų daktaras Rimas Jankūnas, Medicinos mokslų daktaras Arvydas Milašius | Vidaus ligų klinika | Medicinos mokslų daktarė Palmira Leišytė