Levodopum et Benserazidum

Vaistas

Apibūdinimas
Priešparkinsoninis vaistas – levodopos (dopamino
pirmtako) ir benserazido (dopadekarboksilazės
inhibitoriaus) derinys santykiu 4:1.
Indikacijos
Parkinsono liga ir Neramių kojų sindromas (NKS)
(įskaitant idiopatinį NKS ir NKS dėl inkstų funkcijos
nepakankamumo, kai būtina dializė).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriai sudedamajai vaisto
daliai. Vartoti kartu su neselektyviais monoaminooksidazės
(MAO) inhibitoriais.
Pacientams, kuriems yra dekompensuota endokrininės
sistemos, inkstų (išskyrus dializuojamus
pacientus, kuriems yra NKS) arba kepenų funkcija,
sutrikusi širdies veikla, sergantiesiems psichikos
ligomis su psichoziniu komponentu, uždarojo
kampo glaucoma, jaunesniems nei 25 metų pacientams,
nėščioms moterims, taip pat vaisingo amžiaus
moterims, kurios nenaudoja pakankamos
kontracepcijos.
Dozavimas
Suaugusiesiems. Parkinsono liga. Pradinis gydymas.
Kai yra ankstyvoji Parkinsono ligos stadija,
patartina gydymą pradėti skiriant po 1/4 Madopar
200 mg/50 mg tabletės 3-4 kartus per parą.
Kai tik matyti, kad pradinis dozavimas toleruojamas,
dozė, atsižvelgiant į paciento reakciją, turi
būti iš lėto (nedažniau kaip 1-2 kartus per savaitę)
didinama.
Paprastai optimalus poveikis pasiekiamas skiriant
tiek Madopar, kad pacientas gautų 300-800 mg levodopos
+ 75-200 mg benserazido per parą, dalijant
paros dozę į 3 ar daugiau dozių. Optimaliam
poveikiui pasiekti gali prireikti 4-6 savaičių. Jeigu
paaiškėja, kad paros dozę reikia toliau didinti, ji
turi būti didinama kartą per mėnesį.
Palaikomasis gydymas. Vidutinė palaikomoji dozė
– po Madopar 100 mg/25 mg, t.y. po vieną Madopar
100 mg/25 mg kapsulę arba 1/2 200 mg/50 mg
Madopar tabletės, 3-6 kartus per parą. Individualių
dozių skaičius (ne mažiau nei 3) ir jų suvartojimo
per parą laiką būtina tikslinti, siekiant sukelti
optimalų poveikį. Norint pasiekti optimalų poveikį,
standartinį Madopar preparatą galima pakeisti
Madopar HBS ir Madopar disperguojamosiomis
tabletėmis.
Neramių kojų sindromas (NKS). Didžiausia
Madopar paros dozė turi būti ne didesnė nei
400 mg/100 mg. Idiopatinis NKS. Dozę reikia išgerti 1 valandą prieš
einant miegoti. Siekiant išvengti poveikio virškinimo
traktui, ją galima išgerti lengvai užkandus.
NKS, kai sunku užmigti. Rekomenduojama pradinė
dozė yra 50 mg/12,5 mg – 100 mg/25 mg Madopar.
Jeigu simptomai išlieka, patartina dozę didinti
iki 200 mg/50 mg Madopar.
NKS, kai sunku užmigti ir yra sutrikęs miegas naktį.
Rekomenduojama skirti vieną Madopar HBS
kapsulę kartu su viena Madopar 100 mg/25 mg
kapsule arba puse Madopar 200 mg/50 mg tabletės
vieną valandą prieš einant gulti. Jeigu ši dozė patenkinamai
nepagerina simptomų nakties antrosios
pusės metu, rekomenduojama Madopar HBS
dozę didinti – skirti 2 kapsules.
NKS, kai sunku užmigti ir sutrikęs miegas naktį,
taip pat yra papildomų sutrikimų dieną. Pacientus
rekomenduojama gydyti, papildomai skiriant Madopar
100 mg/25 mg disperguojamąją tabletę arba
Madopar 100 mg/25 mg kapsulę, arba 1/2 Madopar
200 mg/50 mg tabletės, tačiau bendra dozė per 24
valandas turi būti ne didesnė nei 400 mg/100 mg.
NKS dėl inkstų funkcijos nepakankamumo, kai būtina
dializė. Pacientams, kuriems yra NKS, dializės
metu rekomenduojama skirti Madopar
100 mg/25 mg disperguojamąją tabletę arba Madopar
100 mg/25 mg kapsulę, arba 1/2 Madopar
200 mg/50 mg tabletės; dozę reikia išgerti 30 minučių
prieš dializę.
Nepageidaujamos reakcijos
Dažniausios: diskinezijos, įskaitant chorėjinius,
distoninius ir nevalingus judesius, raumenų traukuliai,
blefarospazmas, „on-off” fenomenas, anoreksija,
pykinimas, vėmimas, galvos sukimasis,
mieguistumas.
Kitos: psichikos pokyčiai, įskaitant paranojinį mąstymą
ir psichozės epizodus, depresija su polinkiu
į savižudybę, demencija; nereguliari širdies veikla
ir (arba) padažnėjęs širdies plakimas, ortostatinės
hipotenzijos, bradikinezijos epizodai; kraujavimas
iš virškinimo trakto, dvylikapirštės žarnos opaligė;
hipertenzija; flebitas; leukopenija, hemolizinė ir
nehemolizinė anemija, trombocitopenija, agranulocitozė;
krūtinės skausmas, dusulys; parestezija.
Nėštumas
Levodopa: rizikos kategorija – CM. Embriotoksiškas
gyvūnams.
Žindymas
Levodopa: vaisto patenka į motinos pieną. Jo koncentracijos
motinos piene ir plazmoje santykis yra
apie 0,3. Vaistas slopina laktaciją. Neigiamo poveikio
žindytiems kūdikiams nestebėta.
Įspėjimai
Neskirti kartu su MAO inhibitoriais (išskyrus mažas
selektyvių MAO-B inhibitorių dozes), o šių inhibitorių
negalima vartoti mažiausiai 2 sav. prieš
pradedant gydyti levodopa/benserazidu. Gali būti
skiriama ligoniams, vartojusiems vien tik levodopąlevodopą,
tačiau jos nevartoti mažiausiai 12 val. prieš
pradedant vartoti levodopą/benserazidą. Atsargiai
skirti ligoniams, kuriems yra depresija su polinkiu
į savižudybę, melanoma, taip pat sirgusiems
ar sergantiems psichozėmis, sunkiomis širdies ir
kraujagyslių, endokrininėmis ligomis, bronchine
astma, skrandžio opalige, asmenims, kuriems
po miokardo infarkto išliko sinusinė, prieširdinė
arba skilvelinė aritmija, sergantiems atvirojo kampo
glaukoma, turėjusiems traukulių. Staiga nutraukus
priešparkinsoninių vaistų vartojimą, gali
pasireikšti simptomų kompleksas, panašus į piktybinį
neurolepsinį sindromą. Ilgai gydant, rekomenduojama
periodinė kepenų, kraujotakos, širdies
ir kraujagyslių bei inkstų funkcijos kontrolė.

Šaltinis | Vaistų žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Fiziologijos ir farmakologijos institutas | Medicinos mokslų daktaras Rimas Jankūnas, Medicinos mokslų daktaras Arvydas Milašius | Vidaus ligų klinika | Medicinos mokslų daktarė Palmira Leišytė

Rašyti komentarą