Levodopum, Carbidopum et Entacaponum

Vaistas

Apibūdinimas
Antiparkinsoninis vaistas, kurio sudėtyje yra levodopos
(dopamino pirmtakas), karbidopos (DDK
inhibitorius, mažina periferinį levodopos metabolizmą)
ir entakapono (periferinis KOMT inhibitorius,
lėtina levodopos klirensą iš kraujotakos).
Indikacijos
Parkinsono liga sergantys suaugę pacientai, kurių
motorinių svyravimų dozės veikimo pabaigoje nestabilizuoja
levopopa/dopadekarboksilazės (DDK)
inhibitorius.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai ar pagalbinei medžiagai;
sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; uždarojo
kampo glaukoma; feochromocitoma; kartu
su neselektyviaisiais MAO-A ir MAO-B inhibitoriais
(pvz., fenelzinu, tranilciprominu); kartu su selektyviaisiais
MAO-A ir MAO-B inhibitoriais; buvęs
piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS) ir
(arba) netrauminė rabdomiolizė.
Dozavimas
Per burną po vieną tabletę valgant arba nevalgius;
galima vartoti tik visą tabletę. Optimali paros dozė
nustatoma titruojant levodopos dozę kiekvienam pacientui.
Tinkamiausia paros dozė nustatoma skiriant
vieną iš šešių galimų stiprumų tablečių (50 mg/12,5 mg/200 mg, 75 mg/18,75 mg/200 mg, 100 mg/25
mg/200 mg, 125 mg/31,25 mg/200 mg, 150 mg/37,5
mg/200 mg arba 200 mg/50 mg/200 mg levodopos/
karbidopos/entakapono). 50 mg/12,5 mg/200 mg,
75 mg/18,75 mg/200 mg, 100 mg/25 mg/200 mg, 125
mg/31,25 mg/200 mg ir 150 mg/37,5 mg/200 mg stiprumų
didžiausia paros dozė yra 10 tablečių. Dešimt
150 mg/37,5 mg/200 mg stiprumo tablečių atitinka
375 mg karbidopos. Remiantis karbidopos paros
doze, didžiausia rekomenduojama 200 mg/50
mg/200 mg stiprumo paros dozė yra 7 tabletės.
Vaikams. Nerekomenduojama vartoti jaunesniems
kaip 18 metų vaikams (nepakanka duomenų apie
saugumą ir veiksmingumą).
Senyviems. Šiems pacientams dozės koreguoti nereikia.
IFN. Rekomenduojama atsargiai skirti tiems pacientams,
kuriems yra nustatytas lengvas ar vidutinio
sunkumo (Child-Pugh A ir B klasė) KFN. Gali
tekti mažinti dozę (padidėja entakapono koncentracija
plazmoje absorbcijos bei eliminacijos fazių
metu). Esant sunkiam KFN – kontraindikuotinas.
KFN. Inkstų veiklos sutrikimas neveikia entakapono
farmakokinetikos. Nėra klinikinių tyrimų duomenų
apie levodopos ir karbidopos farmakokinetiką
pacientams, sergantiems IFN, todėl preparatas
atsargiai skiriamas tiems, kuriems yra nustatytas
sunkus inkstų veiklos sutrikimas, įskaitant ir tuos,
kuriems taikomas gydymas dialize (kartais tenka
pailginti intervalus tarp dozių).
Nepageidaujamos reakcijos
Dažniausios: diskinezija (įskaitant chorėjinius, distoninius
ar kitokius nevalingus judesius), parkinsonizmo
pablogėjimas, raumenų trūkčiojimai ir
blefarospazmas, galvos svaigimas, distonija, hiperkinezija,
pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas,
sausa burna, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pakitusi
šlapimo spalva, nuovargis, padidėjęs prakaitavimas,
kritimas, nemiga, haliucinacijos, konfūzija,
košmarai, ažitacija, kitokie nei miokardo infarktas
išeminės širdies ligos atvejai.
Kitos: nereguliarus širdies ritmas ir (arba) palpitacija,
ortostatinės hipotenzijos epizodai, bradikinezijos
epizodai (on-off fenomenas), anoreksija, kūno
svorio sumažėjimas, galvos svaigimas ir somnolencija,
kraujavimas iš virškinimo trakto, dvylikapirštės
žarnos opa, hipertenzija, flebitas, leukopenija,
hemolizinė ar nehemolizinė anemija, trombocitopenija,
agranulocitozė, krūtinės skausmas, dispnėja
ir parestezija, traukuliai, eriteminis ar makulopapulinis
bėrimas, dilgėlinė, nenormalūs kepenų
funkcijos tyrimų rodmenys. Nervų sistemos sutrikimai
(ataksija, tirpulys, sustiprėjęs rankų drebėjimas,
raumenų mėšlungis, trizmas, suaktyvėjęs
latentinis Hornerio sindromas); akių sutrikimai
(diplopija, neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai,
okulogiriniai simptomai); virškinimo trakto sutrikimai:
(kartus skonis, seilėtekis, disfagija, griežimas
dantimis, žagsėjimas, viduriavimas, kolitas,
vidurių pūtimas, liežuvio deginimo jausmas, hepatitas hepatitas);
inkstų ir šlapimo takų sutrikimai (šlapimo
susilaikymas, šlapimo nelaikymas, priapizmas);
odos ir poodinio audinio sutrikimai (veido paraudimas,
patamsėjęs prakaitas, pakitusi odos, plaukų,
barzdos ir nagų spalva, plaukų slinkimas); psichikos
sutrikimai: (deliuzija, nerimas, euforija, psichikos
pokyčiai (įskaitant paranojines idėjas ir psichozės
priepuolius), depresija su polinkiu į savižudybę
ar be jo, kognityvinės funkcijos sutrikimas).
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie nėščiųjų levodopos/
karbidopos/entakapono derinio vartojimą.
Neturi būti vartojamas nėštumo metu, nebent nauda
motinai yra didesnė negu galima rizika vaisiui.
Žindymas
Levodopos patenka į moters pieną, slopina laktaciją.
Karbidopos ir entakapono išsiskiria į gyvūnų
pieną, tačiau nežinoma, ar jų patenka į moters pieną.
Levodopos, karbidopos ar entakapono saugumas
kūdikiui nežinomas. Moterys, vartojančios šį
medikamentą, žindyti kūdikio negali.
Įspėjimai
Nerekomenduojama skirti vaistų sukeltoms ekstrapiramidinėms
reakcijoms gydyti. Atsargiai skiriamas
pacientams, patyrusius miokardo infarktą
ir turinčius liekamųjų prieširdinių ar skilvelinių
aritmijų, sergantiemsišemine širdies liga ,sunkia
širdies ir kraujagyslių ar plaučių liga, bronchine astma,
inkstų ar endokrinine liga, sirgusiems pepsine
opalige ir tiems, kuriems yra buvę traukulių. Pacientus
būtina atidžiai stebėti dėl galimų psichikos
pokyčių, depresijos su polinkiu į savižudybę; atsargiai
gydyti asmenis, kuriems buvo ar yra nustatyta
psichozė. Atsargiai kartu skirti vaistus nuo psichozės,
kuriems būdingas dopamino receptorius
blokuojantis poveikis, ypač D2 receptorių antagonistus,
dėl galinčio susilpnėti Parkinsono ligos gydymo
poveikio. Pacientai, ypač vartojantys neuroleptikus,
turi būti atidžiai stebimi, kai jiems staiga
sumažinama levodopos dozė ar nutraukiamas jos
vartojimas. Jei būtina medikamentą pakeisti levodopa/
DDK inhibitoriumi be entakapono ar pakeisti
kitus dopaminerginius vaistus, tai reikia daryti
laipsniškai (kartais tenka padidinti ir levodopos
dozę). Vaistas gali sukelti ortostatinę hipotenziją;
atsargiai skiriamas tiems, kurie vartoja kitus medikamentus,
galinčius sukelti ortostatinę hipotenziją.
Entakaponas, vartojamas kartu su levodopa, siejamas
su somnolencija ir staigaus miego priepuoliais,
todėl būtina laikytis atsargumo priemonių
vairuojant ar valdant mechanizmus. Ilgai vartojantiems
vaistą rekomenduojama periodiškai patikrinti
kepenų, kraujodaros, širdies ir kraujagyslių
bei inkstų funkciją. Medikamento sudėtyje yra
sacharozės, todėl pacientams, kuriems nustatytas
retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas,
gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba
sacharazės ir izomaltazės stygius, šio vaisto vartoti
negalima.

Šaltinis | Vaistų žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Fiziologijos ir farmakologijos institutas | Medicinos mokslų daktaras Rimas Jankūnas, Medicinos mokslų daktaras Arvydas Milašius | Vidaus ligų klinika | Medicinos mokslų daktarė Palmira Leišytė

Rašyti komentarą