Leflunomidum

Apibūdinimas
Reumatinio proceso eigą modifikuojantis vaistas
(poveikis paprastai pasireiškia po 4-6 savaičių
gydymo). Slopina dihidroorotato dehidrogenazę,
proliferaciją ir uždegimą.
Indikacijos
Aktyvus reumatoidinis artritas; aktyvus psoriazinis
artritas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai ar bet kuriai pagalbinei
medžiagai; KFN; sunkus imunodeficitas; ryškiai
sutrikusi kaulų čiulpų funkcija; sunkios infekcinės
ligos; vidutinio sunkumo ar sunkus IFN; sunki
hipoproteinemija; nėštumas; žindymas; vaisingoms
moterims, kurios netaiko patikimos kontracepcijos.
Dozavimas
Suaugusiesiems. Per burną. Reumatoidinis artritas:
pirmąsias 3 dienas – po 100 mg 1 kartą per
parą, vėliau – 10-20 mg 1 kartą per parą. Psoriazinis
artritas: pirmąsias 3 dienas – po 100 mg 1 kartą
per parą, vėliau – 20 mg 1 kartą per parą.
Senyviems. Dozės koreguoti nereikia.
IFN. Kai lengvas IFN, dozės koreguoti nereikia.
Nepageidaujamos reakcijos
Dažniausios: : padidėjęs kraujospūdis; viduriavimas,
pykinimas, vėmimas, anoreksija, burnos
gleivinės pokyčiai (pvz., aftinis stomatitas, burnos
opos), pilvo skausmas, padidėjusi KFK koncentracija;
padidėję kepenų funkcijos rodiklių duomenys;
kūno svorio mažėjimas; galvos skausmas, galvos
svaigimas, astenija, parestezija; tenosinovitas; padidėjęs plaukų slinkimas, egzema, odos džiūvimas;
neryškios alerginės reakcijos, bėrimas, niežulys;
leukopenija.
Kitos: : hepatitas, gelta, tulžies stazė, kepenų nekrozė,
KFN (dėl kepenų pažeidimo gali kilti pavojus
gyvybei, ypač per pirmuosius 6 gydymo mėnesius);
hipokalemija; sutrikęs skonis, nerimas;
sausgyslės plyšimas; Stevens-Johnson sindromas,
toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema;
dilgėlinė, anafilaksinės ar anafilaktoidinės reakcijos;
anemija, neryški trombocitopenija, eozinofilija,
pancitopenija, agranulocitozė.
Nėštumas
Nustatytas teratogeninis poveikis gyvūnams. Vartoti
negalima.
Žindymas
Patenka į gyvūnų pieną. Duomenų apie vartojimą
žindymo laikotarpiu nėra. Nežindyti.
Įspėjimai
Atsargiai skirti, kai sutrikusi kaulų čiulpų funkcija
(anemija, leukopenija arba trombocitopenija;
jei šie sutrikimai sunkūs arba sukelti ne reumatoidinio
artrito – neskirti), neseniai vartota kitų kepenims
arba kaulų čiulpams toksiškų reumatinio
proceso eigą modifikuojančių vaistų (neskirti kartu),
taip pat sergantiems arba sirgusiems tuberkulioze
pacientams. Matuoti AKS. Prieš skiriant šio
vaisto, kas 2 sav. pirmuosius 6 gydymo mėnesius
ir vėliau kas 8 sav. tirti visų kraujo ląstelių skaičių,
taip pat leukogramą. Prieš skiriant vaisto moteriai
įsitikinti, kad ji nėra nėščia. Moterims būtina
kontracepcija vartojant leflunomidą ir paskui
bent 2 metus, vyrams – jį vartojant ir paskui bent 3
mėn. Prieš skiriant šio vaisto, bent kas mėnesį pirmuosius
6 gydymo mėnesius ir vėliau kas 2 mėn.
tirti kepenų funkciją, kuriai sutrikus, vaistą nutraukti
arba sumažinti jo dozę (jei sumažinus dozę
kepenų funkcija nesunormalėja, jį nutraukti ir atlikti
jo šalinimo procedūrą).Vaisto šalinimo procedūra
(atliekama vaisto eliminacijai pagreitinti pasireiškus
sunkiai nepageidaujamai reakcijai, prieš
keičiant leflunomidą kitu reumatinio proceso eigą
modifikuojančiu vaistu arba moteriai nusprendus
pastoti): nutraukus leflunomidą, skiriama po 8 g
cholestiramino 3 kartus per parą arba po 50 g aktyvintos
anglies 4 kartus per parą (11 dienų). Po
šios procedūros aktyviojo metabolito koncentracija
plazmoje turi būti mažesnė kaip 20 mg/l (matuojama
2 kartus su 14 dienų intervalu).

Šaltinis | Vaistų žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Fiziologijos ir farmakologijos institutas | Medicinos mokslų daktaras Rimas Jankūnas, Medicinos mokslų daktaras Arvydas Milašius | Vidaus ligų klinika | Medicinos mokslų daktarė Palmira Leišytė