Fosaprepitantum

Apibūdinimas
Fosaprepitanas yra liofilizuotas aprepitanto provaistas,
skirtas vartoti į veną, kuriame yra polisorbato
80 (PS80). Aprepitantas yra selektyvus didelio
afiniteto žmogaus substancijos P neurokinino 1
(NK1) receptorių antagonistas.
Indikacijos
Ūminio ir vėlesnio pykinimo bei vėmimo, susijusio
su labai emetogeniška vėžio chemoterapija, kurios
pagrindą sudaro cisplatina, profilaktika. Pykinimo
ir vėmimo, susijusio su vidutiniškai emetogeniška
vėžio chemoterapija, profilaktika. Fosaprepitanas
yra sudėtinio gydymo dalis. Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei
medžiagai. Vartojimas kartu su pimozidu,
terfenadinu, astemizoliu ar cizapridu.
Dozavimas
Visada turi būti skiriamas su kitais pykinimą ir vėmimą
slopinančiais vaistais, įskaitant kortikosteroidą
ir 5-HT3 antagonistą (kitos rūšies pykinimą
ir vėmimą slopinančiais vaistais, pvz., ondansetronu).
Skirtas vartoti į veną. Prieš chemoterapiją 115
mg skirti 15 minučių infuziją. Pagal 3 dienų CINV
schemą papildomai prie kortikosteroidų ir 5-HT3
antagonistų pirmąją dieną vartojamas (115 mg) 30
min. prieš chemoterapiją, o antrąją ir trečiąją dienas
vartojamas aprepitantas (80 mg). Reikia skirti
į veną ir draudžiama švirkšti į raumenis arba po
oda. Į veną geriau skirti lašinės intraveninės15 minučių
infuzijos būdu. Negalima sušvirkšti boliusu
arba neatskiedus.
Vaikams. Nerekomenduojama vartoti jaunesniems
nei 18 metų vaikams, nes duomenų apie saugumą
ir veiksmingumą nepakanka.
Senyviems. Dozės koreguoti nereikia.
IFN. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
ar hemodializuojamiems dėl terminalinės
inkstų ligos stadijos, dozės koreguoti nereikia.
KFN. Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų
nepakankamumas,dozės koreguoti nereikia. Yra
mažai duomenų apie asmenis, kuriems yra vidutinio
sunkumo kepenų nepakankamumas, ir nėra
duomenų apie tuos, kuriems yra sunkus kepenų
nepakankamumas.
Nepageidaujamos reakcijos
Dažniausios: atsirūgimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas,
galvos svaigimas, silpnumas, nuovargis,
galvos skausmas, žagsėjimas, nevirškinimas,
išnykęs apetitas, injekcijos vietos skausmas bei
sukietėjimasir padidėjusi kepenų fermentų koncentracija.
Kitos: nenormalūs sapnai, spuogai, nerimas, bakterinė
infekcija, pilvo pūtimas, kraujas šlapime,
diskomfortas krūtinėje, kosulys, pasunkėjęs mąstymas,
sutrikusi orientacija, burnos sausmė, išskyros
iš akių ir akių niežėjimas, euforija (nepaprasto
džiaugsmo jausmas), pernelyg didelis prakaitavimas
ir troškulys, karščiavimas su padidėjusiu infekcijos
pavojumi, grybelinė infekcija, rėmuo, padidėjęs
cukraus kiekis kraujyje, kraujo samplūdis
į veidą, padažnėjęs skausmingas arba deginantis
šlapinimasis, plonosios ar gaubtinės žarnos uždegimas,
niežėjimas, sumažėjęs natrio kiekis kraujyje,
sumažėjęs eritrocitų skaičius kraujyje, gleivės
užpakalinėje gerklės sienelėje, raumenų mėšlungis
arba skausmas, pykinimas, riebaluota oda, dujų išėjimas,
eritrocitai šlapime, bėrimas, veido raudonis,
skambėjimas ausyse, jautrumas šviesai, sunkus
vidurių užkietėjimas, sulėtėjęs širdies plakimas,
čiaudulys, ryklės skausmas, burnos opos, žaizdos
odoje, skrandžio skausmas, skrandžio opa. Nėštumas
Galimas reprodukcinis toksiškumas nėra pakankamai
apibūdintas, nes, tiriant gyvūnus, nebuvo
pasiekta didesnė ekspozicija nei gydomoji žmonių
ekspozicija, vartojant 125 mg/80 mg dozę. Šie tyrimai
tiesioginio ar netiesioginio kenksmingo poveikio
nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus vystymuisi,
gimdymui ar posnataliniam vystymuisi
neparodė. Nežinoma galima neurokininų reguliacijos
pokyčių poveikio rizika reprodukcijai. Nėštumo
metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai
būtinus atvejus. Nežinoma, ar vaisto išsiskiria
į moters pieną, todėl, vartojant žindyti nerekomenduojama.
Įspėjimai
Vairuojant ar valdant mechanizmus reikia turėti
omenyje, kad pavartojus buvo pastebėtas galvos
svaigimas ir nuovargis.

Šaltinis | Vaistų žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Fiziologijos ir farmakologijos institutas | Medicinos mokslų daktaras Rimas Jankūnas, Medicinos mokslų daktaras Arvydas Milašius | Vidaus ligų klinika | Medicinos mokslų daktarė Palmira Leišytė