Bosentanum

Apibūdinimas
Antihipertenzinis vaistas, endotelino A ir B receptorių
antagonistas.
Indikacijos
PSO III funkcinės klasės plaučių arterinės hipertenzijos
(pirminės – idiopatinės ar paveldimos, antrinės
– dėl sklerodermijos nesant ryškios intersticinės
plaučių ligos, taip pat susijusios su įgimtais
didžiojo ir plaučių kraujotakos ratų šuntais ir Eisenmenger
fiziologija) gydymas; naujų opų pirštuose
atsiradimo mažinimas, kai jos progresuoja
sergant sistemine skleroze.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei
medžiagai; vidutinis arba sunkus KFN;
AST ir (arba) AST > 3 × VNR; kartu su ciklosporinu
A; nėštumas: vaisingos moterys, jei netaikoma
kontracepcija.
Dozavimas
Suaugusiems. Per burną. Plaučių hipertenzija: pirmas
4 sav. po 62,5 mg 2 kartus per parą, paskui –
po 125 mg 2 kartus per parą. Jei vartojus bent 8 sav.
būklė pablogėja, svarstyti kitokio gydymo galimybę.
Sisteminė sklerozė: pirmas 4 sav. po 62,5 mg 2
kartus per parą, paskui – po 125 mg 2 kartus per
parą, ištirtas vartojimas iki 6 mėn.; tolesnio vartojimo
poreikį būtina reguliariai vertinti.
Senyviems. Dozės koreguoti nereikia.
INF. Dozės koreguoti nereikia.
Lengvas KFN. Dozės koreguoti nereikia. Nepageidaujamos reakcijos
Labai dažnos: galvos skausmas; nenormalūs kepenų
funkcijos rodikliai; edema, skysčių susilaikymas.
Dažnos: anemija, sumažėjusi hemoglobino koncentracija;
padidėjusio jautrumo reakcijos (dermatitas,
niežulys, išbėrimas); sinkopė; palpitacija;
veido ir kaklo paraudimas; hipotenzija; gastroezofaginio
refliukso liga, viduriavimas; eritema.
Nedažnos: trombocitopenija, neutropenija, leukopenija;
aminotransferazių koncentracijų padidėjimas,
susijęs su hepatitu ir (arba) gelta.
Retos: anafilaksija, angioedema; kepenų cirozė,
KFN.
Nėštumas
Vartoti negalima.
Žindymas
Vartoti nerekomenduojama.
Įspėjimai
Galima vartoti tik jei sistolinis AKS > 85 mmHg.
Nerekomenduojama vartoti kartu su glibenklamidu,
flukonazolu, rifampicinu, CYP3A4 ir CYP2C9
inhibitoriais, atsargiai vartoti kartu su vaistais nuo
ŽIV. Jei plaučių arterinė hipertenzija pasidaro sunki,
šį vaistą keisti jai tinkamu. Prieš pradedant vartojimą,
kas 1 mėn. gydymo metu ir praėjus 2 sav.
po dozės didinimo tirti AST ir ALT koncentracijas.
Jei AST arba ALT koncentracija pasidaro lygi 3–5 ×
VNR, gali tekti sumažinti dozę arba vartojimą nutraukti
(tyrimą kartoti kas 2 sav., jei jos pasidaro
kaip iki gydymo, vartojimą tęsti). Jeigu AST arba
ALT koncentracija pasidaro lygi 5–8 × VNR, vartojimą
nutraukti (tyrimą kartoti kas 2 sav., jei jos pasidaro
kaip iki gydymo, vartojimą tęsti). Jeigu AST
arba ALT koncentracija pasidaro > 8 × VNR arba
atsiranda kepenų pažeidimo klinikinių simptomų,
vartojimą nutraukti. Pradėjus vartoti pakartotinai,
AST ir ALT koncentracijas tirti po 3 dienų, po 2 sav.
ir paskui pagal bendras rekomendacijas. Kepenų
funkcijos sutrikimo rizika gali padidėti kartu vartojant
tulžies druskų šalinimo siurblį slopinančių
vaistų (pvz., rifampicino, glibenklamido, ciklosporino
A). Prieš pradedant gydyti, pirmus 4 mėn. kas
1 mėn. ir paskui kas 3 mėn. tirti hemoglobino koncentraciją.
Vaisingoms moterims galima vartoti tik
taikant kontracepciją, bet hormoniniai kontraceptikai
dėl sąveikos su šiuo vaistu gali būti neveiksmingi.
Jei gydant plaučių hipertenziją pasireiškia
plaučių edema, ištirti dėl plaučių venų okliuzijos.
Stebėti, ar nesikaupia skysčiai, ypač jei sutrikusi
kairiojo skilvelio sistolinė funkcija. Vartojimą baigti
palaipsniui, atidžiai stebint pacientą.

Šaltinis | Vaistų žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Fiziologijos ir farmakologijos institutas | Medicinos mokslų daktaras Rimas Jankūnas, Medicinos mokslų daktaras Arvydas Milašius | Vidaus ligų klinika | Medicinos mokslų daktarė Palmira Leišytė