Aprepitantum

Apibūdinimas
Vėmimą ir pykinimą slopinantys vaistai; aprepitantas
yra selektyvus didelio afiniteto žmogaus
substancijos P neurokinino 1 (NK1) receptorių antagonistas.
Indikacijos
Suaugusiesiems ūminio ir vėlesnio pykinimo bei
vėmimo, susijusio su vidutiniškai ir labai emetogeniška
vėžio chemoterapija, kurios pagrindą sudaro
cisplatina, profilaktikai.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei
medžiagai. Vartojimas kartu su pimozidu,
terfenadinu, astemizoliu ar cizapridu.
Dozavimas
Suaugusiesiems. Per burną. Rekomenduojama –
125 mg, pirmąją dieną 1 val. prieš chemoterapiją ir
po 80 mg. 1k/d. antąją ir trečiąją dieną.
Vaikams. Vartoti nerekomenduojama.
Senyviems. Dozės koreguoti nereikia.
IFN. Dozės koreguoti nereikia.
KFN. Pacientams, kuriems yra lengvas KFN, dozės
koreguoti nereikia. Nerekomenduojama skirti, kuriems
yra sunkus KFN.
Nepageidaujamos reakcijos
Dažniausios: žagsėjimas, astenija arba nuovargis,
padidėjusi ALT koncentracija, vidurių užkietėjimas,
galvos skausmas, anoreksija. Kitos: bradikardija, širdies plakimai, konjunktyvitas,
ūžimas ausyse, poliurija, dizurija, poliakiurija,
bėrimas, spuogai, raumenų mėšlungis, mialgija.
Nėštumas
Nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai
būtinus atvejus.
Žindymas
Nežinoma, ar aprepitanto išsiskiria į moters pieną,
todėl, vartojant, žindyti nerekomenduojama.
Įspėjimai
Atsargiai skirti pacientams, kartu vartojantiems
geriamų veikliųjų medžiagų, metabolizuojamų
pirmiausia CYP3A4 ir su siaura terapine platuma,
tokių kaip ciklosporinas, takrolimas, sirolimas,
everolimas, alfentanilis, diergotaminas, ergotaminas,
fentanilis ir kvinidinas. Be to, ypač atsargiai
kartu vartoti irinotekano, skalsių alkaloidų darinių.
Vartojant kartu su varfarinu, sumažėja protrombino
laikas (INR). Gali sumažėti hormoninių
kontraceptikų efektyvumas.Vengti vartoti kartu su
veikliosiomis medžiagomis, kurie aktyvina CYP3A4
(pvz., rifampicinu, fenitoinu, karbamazepinu,
fenobarbitaliu), nes gali sumažėti aprepitanto
koncentracija. Nerekomenduojama vartoti kartu
su preparatais, kurių sudėtyje yra jonažolės. Atsargiai
skirti kartu su veikliosiomis medžiagomis,
kurios slopina CYP3A4 aktyvumą (pvz., ketokonazolu,
itrakonazolu, vorikonazolu, posakonazolu,
klaritromicinu, telitromicinu, nefazodonu ir proteazių
inhibitoriais), nes gali padidėti aprepitanto
koncentracija plazmoje.

Šaltinis | Vaistų žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Fiziologijos ir farmakologijos institutas | Medicinos mokslų daktaras Rimas Jankūnas, Medicinos mokslų daktaras Arvydas Milašius | Vidaus ligų klinika | Medicinos mokslų daktarė Palmira Leišytė