Meniu

Salicilatai

Tai yra salicilo rūgšties esteriai. Salicilatai yra nesteroidiniai uždegimą slopinantys vaistai, kuriems taip pat būdingas antipiretinis ir analgezinis poveikis. Uždegimą slopinantis salicilatų poveikis daugiausiai priklauso nuo jų gebos aktyvinti ciklooksigenazę. Tada mažiau sintetinama ciklinių peroksidų ir uždegimo mediatorių, pvz., tromboksanų, prostaglandinų ir prostaciklinų. Salicilatai yra vidutinio stiprumo analgetikai. Analgezinis jų poveikis priklauso nuo prostaglandinų, kurie susiję su skausmo reakcija, sintezės slopinimo. Salicilatų analgezinis poveikis yra ir centrinis – slopinamos požievio sritys, ir periferinis – mažėja juntamųjų nervinių galūnėlių jautrumas. Antipiretiškai salicilatai veikia tik tada, kai ligonis karščiuoja. Šis poveikis taip pat susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu. Klasikinis salicilatų pavyzdys yra aspirinas (acetilsalicilo rūgštis):

Viršutinė gydomosios salicilatų dozės riba yra 350 mg/l. Vidutinio sunkumo klinika, perdozavus salicilatų, būna, kai jų koncentracija serume yra 500–750 mg/l. Sunki intoksikacija – jų koncentracija kraujo serume didesnė už 750 mg/l.

Apsinuodijus salicilatais:

– lengvais atvejais: pykinimas, vėmimas, skausmai pakrūtinyje, veido paraudimas, ūžimas ausyse;

– vidutinio sunkumo atvejais: prakaitavimas, hiperventiliacija, dehidracija, kurtumas, drebulys, respiracinė alkalozė ir metabolinė acidozė (acidozė dažnesnė vaikams);

– sunkiais atvejais: prislopinta sąmonė, mieguistumas, delyras, pireksija, koma, traukuliai (dažniau vaikams), hipoglikemija arba hiperglikemija, hipokalemija, hiponatremija arba hipernatremija, protrombino kiekio sumažėjimas. Kartais galimas ūminis inkstų nepakankamumas, plaučių edema arba hipotenzija, šokas.

Esant intoksikacijai, būdinga respiracinė alkalozė ir metabolinė acidozė. Salicilatai skatina kvėpavimo centrą, kyla hiperventiliacija ir dėl to atsiranda respiracinė alkalozė. Salicilatai sąveikauja su Krebso ciklu, riboja adenozintrifosfato gamybą, skatina laktato gamybą, lemia likusių anijonų, anijoninio tarpo [Na+–(Cl+HCO3)] kiekio plazmoje padidėjimą (norma – 5–11 mmol/l), kartu ir metabolinę acidozę.

Salicilatai stimuliuoja žmonių periferinį gliukozės naudojimą. Gali kilti hipoglikemija. Kartais galima ir hiperglikemija, net ir ketoacidozė. Ilgai vartojant salicilatus ir palaikant jų lygį kraujyje 2–2,2 mmol/l, galimas salicilatinis hepatitas.

Manoma, kad dėl salicilatų poveikio smegenims gali padidėti katecholaminų gamyba, todėl sunkėja pokrūvis kairiajam širdies skilveliui, o dėl neadekvataus deguonies poreikio miokarde susidaro nekrozės plotelių.

Salicilatai sutrikdo oksidacijos ir fosforilinimo procesus mitochondrijose.

Rašyti komentarą

Captcha