Meniu

Dihidrofolato reduktazės (DHFR) slopinimas

Dihidrofolato reduktazės (DHFR) slopinimas (inhibavimas) – folato kofaktoriai turi didžiausią įtaką DNR pirmtakų (deoksinukleozidų trifosfatų), RNR pirmtakų, baltymų ir fosfolipidų biosintezei. Fermentą dihidrofolatreduktazę konkurentiškai slopina folio rūgšties sintetiniai analogai (pvz., metotreksatas, kuris vartojamas ūminei leukemijai gydyti). Jie prisijungia prie fermento mažiausiai tūkstantį kartų stipriau negu substratai ir blokuoja THFR susidarymą, todėl sulėtėja DNR sintezė. Folio rūgšties analogai sėkmingai slopina vėžinių ląstelių vešėjimą. Dihidrofolio rūgšties slopikliai yra ir aminopterinas, ir trimetoprinas. Pastarasis specifiškai slopina prokariotų dihidrofolato reduktazę ir sėkmingai vartojamas tam tikroms bakterinėms ligoms ir maliarijai gydyti.

Rašyti komentarą

Captcha