Meniu

Azido timidinas

Azido timidinas (AZT arba zidovudinas, 3’-azido-2’,3’-dideoksitimidinas, timidino 3ꞌ hidroksigrupė pakeista azido grupe) yra stiprus vaistas nuo vėžio, vartojamas įgytoms imunodeficito formoms gydyti. Būdamas timidino analogas, deoksiribozės 3ꞌ padėtyje turi azido grupę. AZT gali būti fosforilintas ir per DNR polimerazes įeina į ilgėjančią DNR. Tačiau azido grupė, užimanti deoksiribozės 3 ꞌ padėtį, sustabdo sintetinamos DNR molekulės ilgėjimą. Tada naujos DNR molekulės nesusidaro. Svarbu, kad fosforilintus AZT darinius veiksmingiau utilizuoja virusinės DNR-polimerazės grįžtamoji transkriptazė negu eukariotų DNR polimerazių atvirkštinės transkriptazės slopiklis. Todėl vaistas geriau stabdo virusų dauginimąsi, ypač retrovirusų, sukeliančių žmogaus imunodeficito sindromą. Virusinė grįžtamoji žmogaus imunodeficito transkriptazė pasižymi didesniu giminingumu azidotimidinui negu gamtiniam deoksitimidintrifosfatui (dTTF). Azidotimidinas varžydamasis slopina dTTP sujungimą, taip atlieka virusinės RNR baigmę (terminaciją).

Azidotimidinas

Rašyti komentarą

Captcha