Meniu

Aspirinas

Aspirinas (acetilsalicilo rūgštis) – skausmą malšinantis, temperatūrą mažinantis vaistas, kuriam būdingas antikoaguliacinis poveikis. Jis negrįžtamai slopina ciklooksigenazę, kuri katalizuoja prostaglandinų sintezę iš arachido rūgšties. Mūsų organizme ciklooksigenazė yra dviejų izoformų: COX1 ir COX2. COX1 izoforma aktyvesnė trombocituose, o COX2 – leukocituose (ją aktyvina citokinai – augimo veiksniai).

Aspirinas acetilina ciklooksigenazės N-gale esančio laisvą NH2 grupę. Trombocituose prostaglandinų endoperoksidai verčiami į TxA2x (tai – vazokonstriktorius, aktyvinantis trombocitų sukibimą (agregaciją). Endotelyje prostaglandinų endoperoksidai verčiami į prostacikliną PGI2 (plečia kraujagysles ir slopina trombocitų sukibimą (agregaciją). Aspirinas slopina abi šias reakcijas, bet COX1 aspirino poveikiui daug jautresnė. Trombocituose nėra branduolio, todėl jie negali pasigaminti naujų baltymų ir vaisto poveikis trombocitui išlieka visą jo gyvavimo laikotarpį (apie 7 dienas). Aspirinas laikomas reliatyviausiu atrankiuoju COX1 slopikliu. Iš virškinamojo kanalo aspirinas per 5–10 min. yra absorbuojamas ir pro vartų veną patenka į kepenis, kur yra deacilinamas. Taip susidaro pagrindinis aspirino metabolitas salicilo rūgštis. Trombocitai su aspirinu susiduria vartų venos kraujotakoje. Aspirino gyvavimo pusperiodis – 15–20 min.

Normali gydomoji acetilsalicilo rūgšties (aspirino) koncentracija kraujyje apytikriai turėtų būti lygi 1,1 mmol/l. Gydant reumatoidinį artritą, acetilsalicilo rūgšties koncentracija kraujyje turėtų būti apie 2,0–2,2 mmol/l. Vidutinis toksiškumas (apsinuodijimas) būna, kai koncentracija kraujyje – 2,2–2,4 mmol/l. Sunkių apsinuodijimų metu jo koncentracija kraujyje – 4,5 mmol/l ir daugiau (veikia CNS).

Rašyti komentarą

Captcha